Ученые Томского политехнического университета и Китая предложили перспективный метод борьбы с бактериями и биопленками, снижающими эффективность антибиотиков: использование производных кумарина. Синтезированные вещества демонстрируют мощное антибактериальное действие. Рост опасных бактерий подавляется уже при низких концентрациях, всего 20-80 мкг/мл! Новая разработка может стать основой для антимикробных покрытий медоборудования и новых средств против резистентных бактерий. Исследования выполнены при поддержке Министерства науки и высшего образования России (проект #Наука, FSWW-2026//0052). Результаты опубликованы в журнале Colloids and Surfaces A: Physicochemical and Engineering Aspects.
Проблема биопленок и потенциал кумарина
Стойкость бактерий к лекарствам и биопленки это серьезные вызовы медицины. Образовываясь на имплантатах, они снижают эффективность антимикробной терапии. Кумарин рассматривается как многообещающая основа для антибактериальных средств. Это природное соединение, встречающееся в растениях, таких как бобы тонка. Однако как именно изменения в его структуре влияют на активность, изучено недостаточно.
Томский политех и Харбинский университет исследуют модификации
Специалисты вместе с китайскими коллегами изучили влияние модификации кумарина на его способность подавлять рост бактерий и формирование биопленок. Синтезированы два нитропроизводных: 6-нитро-7-гидрокси-4-метилкумарин и 8-нитро-7-гидрокси-4-метилкумарин. Их эффективность проверяли против золотистого стафилококка и синегнойной палочки, анализируя зоны подавления, меры по предотвращению и разрушению биопленок.
Ключевые выводы исследования
Системные исследования впервые показали: положение нитрогруппы в структуре кумарина критично влияет на биологическую активность. Нитрогруппа усиливает антибактериальный эффект, особенно в разрушении биопленок. Она меняет распределение электронной плотности в молекуле, облегчая генерацию активных форм кислорода при контакте с бактериями. Эти формы повреждают патогены и разрушают сформированные биопленки.
Мощная антибактериальная активность
Комбинация гидроксильной группы в 7-м положении и нитрогруппы в 6-м или 8-м значительно усиливает действие. Для успешного подавления биопленок достаточно 20-80 мкг/мл. Наилучшие результаты показало соединение с нитрогруппой в 8-м положении: минимальные концентрации для профилактики и разрушения биопленки составляют только 50-60 мкг/мл!
Перспективы и дальнейшие шаги
Базовый кумарин без нитрогруппы уже показал сильную активность. Его производные с нитрогруппами демонстрируют повышенную способность бороться с биопленками. Ученые планируют подробно изучить механизм действия на ферментах и клеточных структурах, оценить токсичность и биосовместимость веществ, а также проверить их комбинации с другими антимикробными агентами для усиления эффекта.
Источник: indicator.ru
